AKT 억제 물

AKT, 일컬어 단백질 키 니 아 세 하위 유형 (AKT1, AKT2 및 AKT3), 그들의 분자 구조는 동일한 특성을 포함 하는 B (proteinkinaseB, PKB),
AKT 억제제는 AKT, ATP 경쟁 억제 물, PH 구조 allosteric 억제제 및 기질 아날로그 억제제로 분할의 다른 부분을 결합 하 여 AKT 구조에 따라 설계 되었습니다.
GSK690693 ATP 경쟁 억제 물의 대표로, GSK690693 AKT의 세 하위 유형에 대 한 더 낮은 농도에서 억제를 생성할 수 있습니다. 그것은 시험관 및 동물 실험에서 다운스트림 분자 행동의 인 산화와 세포내 AKT의 금 잠재력의 감소 된 수준의 행동 및 종양의 억제 확산 세포와 종양 세포 apoptosis를 유도. 초기 결과, 비록 GSK690693가 더 나은 항 종양 효과 생체 외에서, vivo에서,이 약은만 가벼운 항 종양 효과 보여 줍니다. 결합 된 PH 구조 제와 PH AKT 인 산화 억제 및 allosteric AKT 효과 생성 합니다. 특이성은 AKT 억제 물, 어떤 점에서 최적의 기질 특이성은 allosteric 억제제와 아날로그 억제제의 중요 한 특성 이다. 많은 연구 결과 거기 네 가지 AKP 억제제의 경우 안티 종양 약물 없는 시너지, vivo 실험의 결과 만족 하지 않습니다 나타냅니다. 또한, 작은 분자 AKT 억제 물의 수는 좋은 안티 종양 활동을 하지만 그것이 성능 저하 약국, 따라서 그것은 임상에 추가 연구를 제한.

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